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Como Actuan los Peptidos en Receptores GPCR?

Categoría: Preguntas Generales

Los receptores acoplados a proteinas G (GPCR) son los blancos farmacologicos mas importantes. Muchos peptidos actuan a traves de estos receptores con alta especificidad.

Respuesta

Los peptidos que actuan sobre GPCR incluyen secretagogos de GH (GHSR), GLP-1 y analogos (GLP1R), y peptidos opioides (receptores mu, delta, kappa). La especificidad peptido-receptor depende de la secuencia aminoacidica y la conformacion tridimensional. Los GPCR activan cascadas de senalizacion intracelular a traves de proteinas G heterotrimetricas, produciendo efectos prolongados. La investigacion en peptidos GPCR se enfoca en selectividad de subtipos, sesgo de senalizacion (biased agonism), y optimizacion de farmacocinetica.

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